クラリスロマイシンがスボレキサントの代謝を邪魔してしまうことで ..


スボレキサントは CYP3A で代謝されることから、CYP3A を強く阻害するクラリシッド錠＜クラリスロマイシン＞は併用禁忌である。患者は、びまん性汎細気管支炎治療のためクラリスロマイシンを服用中であり、中止をすることができないことから、スボレキサントを他の眠剤へ変更することを医師に提案する。


レボフロキサシンなどのニューキノロン系抗菌薬と酸化マグネシウムは、医薬品添付文書において「併用注意」とされている薬剤であり、同時服用により、レボフロキサシンがマグネシウムと難溶性のキレートを形成し、レボフロキサシンの吸収が阻害され、効果が減弱するおそれがあるので、同時に服用させないなど注意する必要がある。

「ベルソムラを処方された患者さんですが、呼吸器科からびまん性汎細気管支炎治療のためクラリシッドを服用中です。クラリシッドはベルソムラの肝代謝を強く阻害しますので、ベルソムラとクラリシッドは併用禁忌となっています。ベルソムラを御変更頂けないでしょうか？なお、他のベンゾジアゼピン系睡眠薬の多くはCYP3A4 で代謝されますので、少なからずクラリスロマイシンの影響を受けると予測されます。CYPを介さない睡眠薬としては、ロラメット（エバミール）＜ロルメタゼパム＞があります。」と疑義照会したところ、以下に処方変更となった。

この場合の具体的な例として、酸化マグネシウムと同時に飲むとレボフロキサシンとくっついて吸収され.

クラビット錠の添付文書

※必ず、各製品の最新の添付文書をご確認ください。
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等：アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、鉄剤
臨床症状・措置方法：本剤の効果が減弱されるおそれがある。これらの薬剤は本剤投与から1～2 時間後に投与する。
機序・危険因子：これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えられている。

(2) CYP3A を強く阻害する薬剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、サキナビルネルフィナビル、インジナビル、テラプレビル、ボリコナゾール）を投与中の患者
外国人健康成人を対象とした本剤（4 mg 単回）とスボレキサントの代謝酵素である CYP3A を強く阻害するケトコナゾール（400 mg 1 日 1 回経口反復、経口薬本邦未発売）との薬物相互作用成績でスボレキサントの最高血漿中濃度（Cmax）の上昇はわずかであったものの（23% 上昇）、濃度‐時間曲線下面積（AUC）は顕著に上昇した（179% 上昇）。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤と CYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
（ベルソムラ錠 IF より）

マグミット錠の添付文書

※必ず、各製品の最新の添付文書をご確認ください。
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等：ニューキノロン系抗菌剤（シプロフロキサシン、トスフロキサシン等）
臨床症状・措置方法：これらの薬剤の吸収が低下し、効果が減弱するおそれがあるので、同時に服用させないなど注意すること。
機序・危険因子：マグネシウムと難溶性のキレートを形成し、薬剤の吸収が阻害される。

濃い緑茶やコーヒーに含まれるカフェインも薬の作用に影響することがあります。喘息の治療で使われるテオフィリンは、カフェインとの併用で頭痛や吐き気などの副作用が出ることがあるため注意が必要です。


[PDF] 【金属含有薬剤と相互作用を起こすおそれのある薬剤】

(2) 中枢神経抑制剤
本剤は中枢神経系に対する抑制作用を有するため、中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等）と併用した際、相互に作用を増強させるおそれがあるため、設定した。本剤と中枢神経抑制剤を併用する場合には、注意すること。

具体的には、プロトンポンプ阻害薬とH2受容体拮抗薬の併用、酸化マグネシウムと抗菌薬の併用が多く挙がった。 ..

(4) CYP3A を強く誘導する薬剤
外国人健康成人を対象とした 本剤（40 mg 単回）とリファンピシン（600 mg 1 日 1 回反復）を併用した薬物相互作用試験では、スボレキサントの血漿中濃度が低下（Cmax は 64 %、AUC は 88 % 低下）したため、設定した。本剤と強力な CYP3A 誘導剤を併用する場合には、注意すること。