[PDF] 糖尿病薬のトリセツ」 大阪市立総合医療センター WEBセミナー


日本人腎機能正常及び軽度、中等度、高度腎機能障害の2型糖尿病患者にエンパグリフロジン25mg単回経口投与を行った。単回投与後の薬物動態パラメータの正常腎機能患者に対する幾何平均値の比とその90%信頼区間は、軽度、中等度、高度腎機能障害患者でそれぞれCmaxについて、93.5［72.2,121］%、92.2［71.2,119］%、94.0［72.6,122］%であり、AUC0-∞について129［106,157］%、144［118,175］%、152［125,185］%であった。投与後24時間までの尿中グルコース排泄量（UGE0-24h）のベースラインからの変化量は腎機能の低下とともに減少した。
外国人末期腎不全患者（8例）にエンパグリフロジン50mg注）単回経口投与を行った場合、Cmax及びAUC0-∞の正常腎機能患者に対する幾何平均値の比とその90%信頼区間は、104［81.2,133］%及び148［120,183］%であった。UGE0-24hのベースラインからの変化量の平均値（標準誤差）は0.78（0.90）gであった。（外国人データ）
注）本剤の承認用量は10mg及び25mgである。


腎機能障害を有する2型糖尿病患者に、本剤10mg又は25mgを1日1回52週間経口投与したプラセボ対照二重盲検比較試験を行った。
投与24週時のHbA1c（主要評価項目：NGSP値）の投与前値からの調整平均変化量について本剤10mgは軽度腎機能障害患者（eGFR60mL/min/1.73m2以上90mL/min/1.73m2未満）で、本剤25mgは軽度腎機能障害患者及び中等度腎機能障害患者（eGFR45mL/min/1.73m2以上60mL/min/1.73m2未満）において、いずれもプラセボ投与群と比べ有意な差が認められた。
投与52週後における副作用発現割合は、プラセボ群で27.3%（87/319例）、本剤10mgで37.0%（37/100例）、本剤25mgで31.5%（101/321例）であり、主な副作用は低血糖（プラセボ：14.4%（46/319例）、10mg投与群：16.0%（16/100例）、25mg投与群：15.9%（51/321例））及び尿路感染（プラセボ：5.6%（18/319例）、10mg投与群：5.0%（5/100例）、25mg投与群：4.7%（15/321例））であった。（外国人データ）

＜2型糖尿病＞
SGLT2阻害薬など他剤からの切り替えを含めて、本剤を開始する場合には10mgからのご使用をお願いいたします。
本剤の10mgで効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら25mgに増量することが可能です。

他のSGLT2阻害薬からジャディアンス錠へ切り替えた場合の開始用量は？ ..

SGLT2阻害薬というのは薬の種類名で、実際の薬物名でいきますと、院内では、ジャディアンス、フォシーガの採用があります。また、前回紹介した阻害薬の成分をミックスした、カナリア配合錠、トラディアンス配合錠も採用しています。前者は「カナグル」という名前の薬と「テネリア」という名前の薬、後者は「トラゼンタ」という名前の薬と「ジャディアンス」という名前の薬をミックスしたものです。

例えば、DPP-IV阻害薬という食事によってインスリンのの作用がまし、グルカゴンという血糖が上がるのを防ぐ薬には7種類の薬がありますが、クラスが3つに分かれる、くらいは医師の常識として知っておかなくてはいけません。 またSFLT-2阻害薬という尿に糖をだす薬（スーグラ を出されたらそこはやめましょう）には5種類（スーグラ 除く）ありますが、フォシーガ、カナグル、ジャディアンス以外の薬をだすにはそれなりの理由が必要です。 例えばルセフィは副作用として皮膚障害が少ない、デベルザは半量でも効果がある（ただし体重減少は半量ではない）という報告がある、などです。

2型糖尿病ではSGLT2発現率が上がり、グルコースの取り込みが亢進しているため、SGLT2を選択的に阻害する薬剤は2型糖尿病の治療に効果的である（適応の問題で1型糖尿病には使用できない）。

血液は腎臓で濾過され浄化される。濾過の過程で最初に作られる尿（原尿）には、まだ体に必要なものが含まれており、それらは再び腎臓で吸収され血液中に戻る。血液中のブドウ糖（血糖）も体に必要なもので、高血糖でなければほぼ100％再吸収され、尿糖としては排出されない。
このようなブドウ糖の再吸収を担っているのがSGLT2 で、その働きを妨げる薬がSGLT2 阻害薬である。血液中の過剰なブドウ糖の再吸収を減らし、尿糖として排出することで高血糖を改善する。