× イオン飲料水、ジュース、お薬ゼリー 混ぜるとすぐに苦くなります。 ②ジスロマック

子供が粉薬を嫌がるのって本当にお子様に原因があるのでしょうか。

（概要）
「クラリスロマイシン」の小児用製剤（ドライシロップ）は、水のような中性環境下では薬が簡単に放出されない、つまり苦味が現れないように設計されているが、実際に水と混ぜて苦味を感じないかどうか、酸性飲料と比較しながら検証した報告。

「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤が、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなることは有名ですが、では「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。実は、「水」で服用していても、ある条件が重なると苦味が現れることもあるからです。子どもの服薬において“薬の味”はアドヒアランスに大きく影響しますが、特にしっかりと服用する必要がある抗菌薬治療では薬剤師が手厚くフォローしたいところです。

「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤、酸性飲料を避けて「水」で服用させているのだけど、それでも“苦い”といって嫌がられてしまう…どうして？

クラリスロマイシンDSの子供への飲ませ方 | お薬専門通販のミナカラ

（結果）
・酸性飲料と混ぜた場合 ：混合直後から苦味を感じる
・水（中性）と混ぜた場合：混合直後は苦味を感じないが、混ぜて３分経過すると苦味を感じるようになる

「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。今回はそんな薬の苦みについて説明します。

甘味を好む人は体重増加しやすいとか、反対に肥満者では甘味感受性が低下しているのではないか、といったように味覚という観点から生活習慣病対策も考えられるようになっています。また第6の味覚として脂肪味を考える人もいます。脂肪にうま味を感じて肥満になってしまうという考え方です。味覚障害というと、NSTで患者さんの管理をしていた筆者はつい低栄養を心配しますが、その反対に味覚細胞の異常で通常の味を感じることができなくなってしまい、つい塩辛さや甘味が強いものを食べ過ぎて高血圧や糖尿病をはじめとする生活習慣病を誘発するおそれもあります。管理栄養士さんがよく観察し、患者さんの味覚異常の有無を発見することがとても大切です。（『ヘルスケア・レストラン』2022年7月号）

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苦い薬の服用時に苦味を消す方法を「マスキング」といいます。苦味をマスキングするためにさまざまな工夫が施されています。苦いものを感じないように甘いもので味付けをする方法として、甘味料が用いられています。白糖、マンニトール、フルクトース(果糖)、ラクトース(乳糖)などが使われています。白糖は安価で安全性が高く、甘味剤として最も多く使用されています。薬の表面にコーティングして被膜をつくるように塗り付けてある場合もあります。錠剤に塗り付けているものを糖衣錠と言います。甘味料としてサッカリンが使われている場合もあります。以前は膀胱がんの増加が危惧されましたが現在は否定的です。エネルギーが少なく、減量用の甘味料として炭酸飲料などにも用いられています。また、砂糖の100～200倍の甘味を感じるとされるアスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)や糖アルコールの1つであるキシリトール、果物などに含まれるエリスリトール、砂糖を加工して合成されたスクラロースや、漢方の成分である甘草が使われたりする場合もあります。苦味を感じる代表的な薬にマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンやクラリスロマイシン、アジスロマイシンがあります。マイコプラズマをはじめ、多くの細菌感染症に汎用され、小児にも使われます。
私たち成人は錠剤やカプセル剤を服用する場合が多く、あまり苦味を感じないかもしれませんが、小児用に細かい粒状の細粒剤や水に溶かして飲むドライシロップ剤が発売されています。これらをうまく飲み込めずに口の中に薬が残ってしまうと強烈な苦味を感じてしまい、服用しなくなってしまう小児も散見します。そこでジスロマックでは、サッカリンなどの甘味料を組み合わせたり、いちご味の矯味料を使ったりして苦味をマスキングしています。
口腔内はほぼ中性(pH6.8程度)ですが、このpHでこれらのマスキング剤が溶け出さないような工夫も施されています。つまり薬が胃内のpHではじめて溶け出すような工夫が行われているのです。

① 性：男女比は 2：3 の割合で，女性に多いとの報告1）があるが、その

苦味のある薬をマスキングしても、上手に薬が飲み込めないと苦味を感じてしまいます。苦いとわかっている薬はさまざまな工夫がなされていますが、もともとそれほど苦くない薬でも子どもは苦く感じやすいため、服用時の工夫が必要です。たとえば、チョコレートを先に食べて口腔内に油膜を張り、舌をチョコレートの被膜を覆うようにしてマスキングするといったことも効果があると言われています。またアイスクリームやヨーグルト、プリンなどに混ぜて薬を飲ませる場合もあります。
このような時に注意したいのは、スポーツドリンクなどの酸性飲料で服薬させる場合です。前述したマクロライド系抗生物質はアルカリ性で、同じアルカリ性の高分子でドライシロップ剤などを服用させやすいように工夫している製剤があります。これを酸性のスポーツドリンクで服用してしまうと、コーティングが破壊されて苦味のある薬が表面に現れ薬自体の強い苦味を感じてしまいます。エリスロマイシンやクラリスドライシロップも同様に、ヨーグルトやオレンジジュース、りんごジュースなどと一緒に服用しない注意が必要となります。同じ抗生物質でもセフェム系と呼ばれるセフゾンは、どんなものでも苦味は感じないようですが、子どもが好むからと言って、酸性飲料で薬を服用させると、強い苦味を感じて薬の服用を嫌がることもあるので注意が必要です。

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今回述べるのは5つの味覚のうちの苦味についてです。苦味を感じる細胞は子どもに多いと言われていて、大人になるにしたがって
感じにくくなります。実際、子どもは酸味や苦味のある食物を嫌がることが多くあります。これは、本能的に酸味は腐っているかもしれない、苦味は毒かもしれない、というサインを感じ取っているとも考えられています。「良薬口に苦し」と言いますが、薬だから苦くても飲み込みなさい、と子どもに言い聞かせることは容易なことではありません。薬の成分には苦いものが多く、これでは子どもの治療がはかどりません。そこで子ども用にシロップ剤にしたり、薬に甘味を付けたりして、苦味を感じさせないような工夫が必要になります。

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「クラリスロマイシン」のドライシロップ（クラリスロマイシンDS）製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えておけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。今回はその薬の苦みについて説明します。
抗菌薬のクラリスロマイシンは、それ自体にマクロライド系薬剤特有の強い苦味があります。そのため、小児用のDS製剤ではこの苦味を封じ込めるために、特殊なマトリックス構造と水酸化ナトリウムを用いた製剤工夫が施されており、口腔内では苦味が現れないようになっています。そのため、通常はそのまま服用した際にも苦味を感じることはありませんが、酸性飲料に触れるとこの製剤工夫が崩壊し、強い苦味が現れることになります。このことから、クラリスロマイシンDS製剤を服用する際は酸性飲料と混合することは避けるように服薬指導を行います。その際、服用に適した飲料としては「水」を例示することが多いと思いますが、実際に中性飲料である「水」であれば服用に用いても、あるいは薬と混合しても、苦味が現れることは基本的にないことが確認されています。つまり、薬剤師によるこの服薬指導は、子どもの服薬アドヒアランス維持に非常に重要なものと言えます。一方で、服薬の際に用いる飲料を「水」にすれば、それですべての問題を避けられるかというと、そういうわけでもありません。たとえ「水」であっても、混合から３分が経過すると苦味が現れるとされています。これは、苦味を隠すためのマトリックス構造に水が浸透してくると、少しずつ薬が溶出することが主な要因と考えられます。つまり、水で薬を飲む・水に混ぜてすぐに飲むといった服薬であれば問題なくとも、前もって薬を水に混ぜておく・薬を水に混ぜてから、子どもに服薬するよう説得するといった服薬手順になっている場合は、水で飲んでいるのに苦味を感じるという事態を引き起こすことになります。そのため、水で服用するようにという服薬指導だけでは不十分で、水であっても混ぜて３分ほど経つと苦くなってしまうので、薬を混ぜるのは実際に飲む直前に行うことまで伝える必要があります。あるいは、薬を飲んだ後に薬の粒が口の中に数個残ってしまった状態で３分が経過すると、この場合も強い苦味を感じることになります。薬を飲む時というより『飲んだ後』のタイミングで苦味を感じている場合には、薬を飲んだあとにもう１杯、口をゆすぎながら飲んでもらうといった飲み方も、場合によっては効果的です。
クラリスロマイシンDS製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういう訳でもありません。今回はそんな薬の苦みについて説明しました。クラリスロマイシンDS製剤は、水であれば混ぜてすぐに苦くなることはなく、混ぜてから３分ほど経過すると苦味が現れ始めるため、水であっても混ぜるのは服薬直前に！

警告内容とその理由 ···························· 21

構造式：クラリスロマイシン
先発品のクラリスDSに加えて沢井製薬、東和薬品、小林化工（MEEK）の4製剤を用意しました。次の項では、先発品であるクラリスDS10％と後発品であるクラリスロマイシンDSの3種類について、味の違いを説明していきたいと思います。

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薬の味を的確に説明できることは、薬剤師の服薬指導の幅を広げます。
この企画では、現役薬剤師のやくちちが薬を実際に味見して、レビューをします。今回取り上げるのは、抗生剤の中でも苦味が強いクラリスロマイシンDSです。メーカーごとにどのような差があるのでしょうか？
自ら味見をして感じたことを患者さんに上手に伝えましょう。