抗菌薬は主として腎臓から排泄されます。そのため、腎機能が低下している患者 ..


なお、同じマクロライド系抗生物質にアジスロマイシン(ジスロマック®)という薬がありますが、こちらは大部分が代謝を受けず未変化体で胆汁中に排泄されるため、上記のような免疫抑制剤との相互作用の心配はいりません。


どのようなメカニズムでこのようは相互作用が起こるのかについては、少し専門的な話になりますが、クラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)自身も肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されます。代謝されて一部化学構造が変化したクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、CYP3Aのヘム鉄と複合体を作ることで、CYP3Aは酵素として働くことが出来なくなくなります。

抗生物質の中には、肝臓での代謝を受けず未変化体のまま腎臓から排泄される薬剤が数多くあります。
腎臓の機能の低下した患者さんにとって、このような薬剤は体外へ排泄されにくく、体内の薬の血中濃度は健常人に比べて高くなります。未変化体で排泄される薬が体内に長く留まることは、効果が強く出過ぎたり、さらに副作用も強く出やすくなったりします。このことから腎臓の機能の低下した患者さんでは服用量や服用回数の調節が必要になります。
(腎臓と薬については、をご覧下さい。)

クラリス錠 200mg クラリスロマイシン 1 日 400mg

タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)やシクロスポリン(ネオーラル®)は肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されますが、抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、この代謝酵素を阻害する作用があります。そのため、タクロリムスやシクロスポリンを服用中の人がクラリスロマイシン、エリスロマイシンを服用すると、タクロリムスやシクロスポリンの血中濃度は急に高くなってしまい、免疫状態はとても不安定になります。
(肝臓の薬物代謝酵素については、をご覧下さい。)

抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)、シクロスポリン(ネオーラル®)と、
抗生物質では、クラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)です。

お薬としての一例をあげると
サワシリン®、パセトシン®、ケフレックス®、ホスミシン®、クラビット®、シプロキサン®・・・などなど経口剤の一例をあげましたが、注射剤としての抗生物質の中にもこのような薬はあります。

・感染症の遷延化
抗生物質はウイルスには効きません。また標的の細菌に対して効果のある抗生物質を投与しないと効き目はありません。それらに対し無配慮に服用を続けていると、薬の副作用だけを被る場合があります。以前処方された薬ののみ残しや家族や知人の薬を服用する時に起こる可能性があります。


イシン、クラリスロマイシン、サキナビル、ネファゾドン、エリスロマイシン、ジルチアゼム、フルコナゾー ..

・薬剤耐性
抗生物質を服用し体内で薬剤の暴露を受けた細菌が生き残った場合、その細菌は薬剤耐性を獲得します(耐性菌)。適正な服用量や服用期間を守らなかった場合や同じ抗生物質を長期間服用し続けることで起こりやすいと言われています。
また、耐性菌に感染すると、抗生物質を服用しても体内では耐性菌だけが生き残り増殖します。
このように薬剤耐性がある場合、治療に難渋することになります。

[PDF] DI トピックス Ca 拮抗薬–クラリスロマイシンの相互作用と急性腎障害

微生物が産生し、細菌の増殖や機能を阻害する物質の総称です。ペニシリンは青カビから作られた世界で最初の抗生物質です。それに対して、人間によって化学的に合成された薬を抗菌薬と呼びます。どちらも細菌の感染を抑える点では同義語といえます。
抗生物質は、構造や特徴によってペニシリン系、セフェム系、マクロライド系、アミノグリコシド系、キノロン系などいくつかの系統に分類されます。治療の標的細菌により適切な抗生物質を選びます。

[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠


しかしながら、一つ大事なポイントとして、上記のような腎臓に負担をかける薬剤であっても、病状から使うことの必要性が、腎臓への負担というリスクよりも上回ると医師が判断した場合は、これらの薬剤が使われることがあります。服用について自己判断をしないようにしましょう。

広く医療現場で使用されている抗生剤クラリスロマイシン。その影響による副作用を紹介します。 症例) 70代男性 慢性腎不全定期受診中。

怪我をした時や歯科治療を受けた時など、いろいろな場面で抗生物質の処方を受けることがあると思います。また、免疫抑制剤を服用して免疫状態を調整し抑えている場合は、そうでない人に比べると感染のリスクが幾分高くなるため、予防のために抗生物質の処方を受けることもあるかと思います。
今回は、腎移植を受け免疫抑制剤を服用されているみなさんが知っておくべき、免疫抑制剤と抗生物質の相互作用や腎臓と抗生物質について解説します。

Ca拮抗薬とクラリスロマイシンの併用により急性腎障害リスクが上昇

前回は、について解説いたしましたが、今回は抗生物質について解説します。

【抗菌薬 Q&A】腎機能調整が必要な抗菌薬まとめ:肝代謝?腎代謝?

※直近6ヶ月間(2024/6/26〜2024/12/26)の新規掲載記事の中から、直近1週間で最も読まれたトップ3を表示しています。

[PDF] 腎機能低下時に最も注意の必要な薬剤投与量一覧 (2017改訂30版)

クラリスロマイシンは代謝酵素CYP3A4を阻害します。そしてカルシウム拮抗剤はそのCYP3A4によって代謝されるため、クラリスロマイシンの服用によりマニジピン(カルシウム拮抗剤)の血中濃度が上昇し、腎臓の血流減少を引き起こし、急性腎障害となったと考えられます。
カナダでの後ろ向きコホート研究では、アムロジピンやニフェジピンなどのカルシウム拮抗薬を服用していて、マクロライド系抗生剤のクラリスロマイシン(CAM)やアジスロマイシン(AZM)を処方された患者をピックアップし、腎障害や低血圧などの事象を比較検討しました(対象患者CAM9万6226件、AZM9万4083件)。その結果、腎障害での入院はAZM0.22%(208件)に対しCAM0.44%(420件)で相対リスク1.98倍、絶対リスクで0.22%と有意なリスク増加が見られました。低血圧による入院も、AZM0.07%に対してCAM0.12%と有意に多いという結果がでています。
カルシウム拮抗剤やクラリスロマイシンは、日常の医療現場で非常に広範囲にわたって使用されています。高齢者の使用には薬の選択に注意が必要です。特にニフェジピンは、他のカルシウム拮抗剤と比較して急性腎障害の発生リスクが5倍という結果が出ています。カルシウム拮抗剤(特にニフェジピン)服用の患者にマクロライド系抗生剤を投与する場合は、アジスロマイシンの使用を優先するか、他の系統の抗生剤を考慮する必要があるかもしれません。

※1)エリスロマイシン、クラリスロマイシン、フルコナゾール、ホスフル

広く医療現場で使用されている抗生剤クラリスロマイシン。その影響による副作用を紹介します。
症例) 70代男性 慢性腎不全定期受診中。マニジピン、エナラプリル、ロサルタンカリウム、アロプリノールなどを服用。ピロリ除菌目的でクラリスロマイシンを1日800mgで開始。服用3日後から顔面の浮腫発生。除菌を中止し、フロセミド内服開始。3日間服用するもCre5→8台へ悪化。緊急透析施行となる。

腎障害がありCYP3A4を強く阻害する薬剤(アタザナビル, クラリスロマイシン, イトラコナゾール, ネルフィ

多くの抗菌薬は 「」 であり、 患者の腎機能が低下している場合には、 、 もしくは必要があります。

後発医薬品を示す。 【参考文献】① 日本腎臓薬物療法学会腎機能別薬剤投与量 ..

抗菌薬、抗真菌薬、抗ウイルス薬の腎機能別投与量の計算や、主な適応疾患、スペクトラムを確認することができます。監修は、MDアンダーソンがんセンター 兼 聖路加国際病院感染症科の松尾貴公先生。

日本腎臓学会,日本腎臓病薬物療法学会,日本薬剤師会,日本臨床薬理 ..

患者体重や腎機能から、 を確認できる人気ツール「」ではを引用しています。 これらのエビデンスをもとに、 HOKUTO編集部が投与上の注意事項を解説いたします。