DIクイズ5：（Q）ベルソムラ服用患者に処方された抗菌薬：日経DI


②併用禁忌理由はベルソムラ錠 (スボレキサント) の血漿中濃度が顕著に上昇し、その作用が著しく増強する可能性があるためである。


①ベルソムラ錠 (スボレキサント) とクラリス錠 (クラリスロマイシン) は併用禁忌である。ピロリ菌の一次除菌にクラリス錠 (クラリスロマイシン) が使用されるため併用に注意が必要である。

外国人健康成人を対象とした本剤（4 mg 単回）とスボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを強く阻害するケトコナゾール（400 mg 1 日1 回経口反復）との薬物相互作用成績45）でスボレキサントの最高血漿中濃度（Cmax）の上昇はわずかであったものの（23 %上昇）、濃度‐時間曲線下面積（AUC）は顕著に上昇した（179 %上昇）。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤とCYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
(ベルソムラ錠 インタビューフォーム 第6版 )

【超重要・厳重注意】 “クラリスロマイシン（CAM）”と併用禁忌の医薬品ラインナップ.

【A】以下の①〜④の理由より理論上、ピロリ菌の一次除菌 (クラリスロマイシン含む) 後のベルソムラ錠の開始はクラリスロマシンの不可逆な阻害を考慮した約1日以上 (体内から消失する時間) から可能と考えられます。ただし、患者個々で薬物動態が異なるため、年齢や代謝機能を考慮する必要があります。

(8) 経口避妊薬
外国人健康成人に、本剤（40 mg 1 日 1 回反復）とエチニルエストラジオール（0.035 mg 単回）及びノルエルゲストロミン（0.25 mg ノルゲスチメート単回）を併用した薬物相互作用試験では、薬物動態には影響を及ぼさなかった。
（ベルソムラ錠 IF より）

Ｑ、ピロリ菌の除菌を行うためボノサップを処方したところ、不眠症で定期処方している睡眠薬のベルソムラが減点されてしまいました。なぜでしょうか。他の睡眠薬なら問題ないでしょうか。
Ａ、ボノサップはタケキャブ・アモリン・クラリスの合剤です。このうち、クラリス（クラリスロマイシン）はＣＹＰ3Ａを強く阻害し、ベルソムラの副作用を増強するおそれがあるため、併用禁忌として減点されたと考えられます。
なお、同じ作用機序の薬剤であるデエビゴは、患者の状態を慎重に観察した上で、併用する場合は1日1回2・5㎎とすることとされています。その他の睡眠薬はクラリスやボノサップと併用可能です。

(1) アルコール（飲酒）
外国人健康成人 30 例に本剤（40 mg 単回）とアルコール（0.70 g／kg 単回）を併用した薬物相互作用試験では、精神運動機能の相加的な低下がみられた。本剤を服用時に飲酒は避けるようにすること。


→ベルソムラ：禁忌 →デエビゴ：併用注意(上記薬剤と併用する場合は2.5㎎)

(2) CYP3A を強く阻害する薬剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、サキナビルネルフィナビル、インジナビル、テラプレビル、ボリコナゾール）を投与中の患者
外国人健康成人を対象とした本剤（4 mg 単回）とスボレキサントの代謝酵素である CYP3A を強く阻害するケトコナゾール（400 mg 1 日 1 回経口反復、経口薬本邦未発売）との薬物相互作用成績でスボレキサントの最高血漿中濃度（Cmax）の上昇はわずかであったものの（23% 上昇）、濃度‐時間曲線下面積（AUC）は顕著に上昇した（179% 上昇）。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤と CYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
（ベルソムラ錠 IF より）

CYP3Aで代謝されるため、CYP3Aを強く阻害する薬剤との併用は禁忌（ベルソムラ）

抗真菌薬のフルコナゾール、カルシウム拮抗薬であるジルチアゼムおよびベラパミルなどの薬剤と併用するときです。これらの薬剤はCYP3Aの作用を減弱させるので、スボレキサントの濃度が高くなります。そのため、用量を10mgに減らして、慎重な経過観察を要します。

一緒に服用すると、ベルソムラの作用を過剰に強くしてしまう可能性があります。 禁忌とされているお薬

「ベルソムラを処方された患者さんですが、呼吸器科からびまん性汎細気管支炎治療のためクラリシッドを服用中です。クラリシッドはベルソムラの肝代謝を強く阻害しますので、ベルソムラとクラリシッドは併用禁忌となっています。ベルソムラを御変更頂けないでしょうか？なお、他のベンゾジアゼピン系睡眠薬の多くはCYP3A4 で代謝されますので、少なからずクラリスロマイシンの影響を受けると予測されます。CYPを介さない睡眠薬としては、ロラメット（エバミール）＜ロルメタゼパム＞があります。」と疑義照会したところ、以下に処方変更となった。

デエビゴは、CYP の影響を受けにくく、ベルソムラが併用禁忌の

ベルソムラと他の薬との飲み合わせは、充分に注意しなければなりません。お薬手帳を活用することを勧めます。

【Q】ピロリ菌除菌薬使用後 (クラリス) のベルソムラ錠の ..

抗生物質のクラリスロマイシン、抗真菌薬であるポサコナゾール、ボリコナゾール、およびイトラコナゾールなど、CYP3Aを強く阻害する薬剤を服用している場合は、スボレキサントの血中濃度が著しく上昇するため、併用禁忌となっています。

に電話で連絡したところ、クラリスロマイシン錠200「MEEK」をす

スボレキサントは CYP3A で代謝されることから、CYP3A を強く阻害するクラリシッド錠＜クラリスロマイシン＞は併用禁忌である。患者は、びまん性汎細気管支炎治療のためクラリスロマイシンを服用中であり、中止をすることができないことから、スボレキサントを他の眠剤へ変更することを医師に提案する。

[PDF] ベルソムラ錠 10mg ベルソムラ錠 15mg ベルソムラ錠 20mg

個人差はありますが、超短時間型の睡眠薬と比較して、ベルソムラの作用時間が長いという理由によって起こり得る副作用の一つです。人によっては、薬による眠気が仕事に影響することがあります。

ボノプラザン・アモキシシリン・クラリスロマイシン、ラベプラゾール・アモ

アルコールは、中枢神経系を抑制する作用がありますが、ベルソムラも同様の働きがあります。そのため、飲酒をした状態でベルソムラを服用すると、作用が増強して副作用の発現が高くなるので、注意してください。